"Amlodipin": brugsanvisning, indikationer og analoger

Instruktioner til brug af "Amlodipin"

I membranerne af glatte muskelceller i arterier, kardiomyocytter, sinus og atrioventrikulære knuder er der spændingsafhængig langsom Ca.²⁺L- og T-type kanaler. "Amlodipin" bremser transporten af calciumioner ind i cytoplasmaet, hvilket forhindrer interaktionen mellem de kontraktile proteiner actin og myosin.

Lægemidlet tilhører undergruppen af antagonister af dihydropyridin-serien, som har en vasodilaterende virkning uden at ændre myokardiekontraktiliteten og automatikken i sinusknuden. Derfor betragtes "Amlodipin" som en vasoselektiv repræsentant for klassen.

De vigtigste virkninger af medicinen:

Antihypertensiv. Lægemidlet virker hovedsageligt på de glatte muskler i perifere arterioler af medium og lille kaliber. Blokaden af calciumindtrængen i cytoplasmaet forårsager afslapning af cellen, lumen udvider sig, den totale vaskulære modstand og efterbelastning på hjertemusklen falder.
Antianginal. Udvidelse af koronarkarrene og forebyggelse af re-spasmer sikrer tilstrækkelig blodtilførsel til det arbejdende myokardium. Derudover reduceres iltforbruget ved korrektion af efterbelastningen på venstre hjerte, muskelafspænding er optimeret i diastole (fasen med blodfyldning af kranspulsårerne).
Modtagelse af "Amlodipin" af patienter med koronararteriesygdom (IHD) forlænger perioden med fysisk aktivitet indtil forekomsten af brystsmerter og ændringer i EKG. Lægemidlet reducerer antallet af anfald og behovet for at tage nitroglycerintabletter.
Forbedring af mikrocirkulationen i nyrerne (regulering af reninproduktion), som et resultat af hvilket et af led i arteriel hypertension er blokeret. Den renale vaskulære modstand falder, den glomerulære filtration og plasmaflow øges.
Øg cerebral cirkulation, forhindre iskæmisk skade (slagtilfælde).
Fald i blodets viskositet, hæmning af blodpladeaggregation, stigning i plasmas fibrinolytiske evne. Forbedringen i rheologiske egenskaber har en positiv effekt på systemisk hæmodynamik, især hos patienter med en lang historie med koronar hjertesygdom.
Antiaterogen virkning. "Amlodipin" forhindrer introduktionen af lavdensitetslipoproteiner i cellemembranerne i endotelet, hvilket forhindrer beskadigelse af den vaskulære væg.
Stimulering af frigivelsen af nitrogenoxid fra det vaskulære endotel.

For langvarige antihypertensive lægemidler er hovedkriteriet for effektivitet muligheden for at "overlappe" 24-timers intervallet, forlængelse af virkningen indtil næste dosis af lægemidlet. Halveringstiden for "Amlodipin" overstiger 35 timer.

Lægemidlet har den mest konsekvent høje biotilgængelighed i sammenligning med resten af klassen (65-70%). På grund af den langsomme stigning i topkoncentrationen i vævene og den lange elimination, er der tilvejebragt en stabil blodtrykskurve i løbet af dagen.

Indikationer: hvad hjælper det og ved hvilket tryk er det ordineret?

Lægemidlet "Amlodipin" er optimalt til langvarige behandlingsregimer for kroniske tilstande. De vigtigste grupper af indikationer er vist i tabellen.

Sygdom	Ejendommeligheder
Hypertension (HD)	monoterapi eller i forbindelse med andre antihypertensiva; med isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter; hos patienter, der er tvunget til at tage ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer i lang tid; med stenotiske læsioner af halspulsårerne med høj sandsynlighed for iskæmisk slagtilfælde; hypertension forårsaget af at tage Cyclosporin.
Iskæmisk hjertesygdom	Prinzmetal vasospastisk angina; stabil anstrengende angina; en kombination af anginale anfald med supraventrikulær takykardi; akut koronarsyndrom uden Q-bølge.
Samtidige patologier mod baggrunden af iskæmisk hjertesygdom eller hypertension	type 2 diabetes mellitus; Metabolisk syndrom; hypertrofi af myokardiet (oftere venstre sektioner); obstruktive patologier i åndedrætssystemet (bronkial astma, kronisk bronkitis); nyre sygdom; gigt; Raynauds syndrom; stenotisk læsion af arterierne i de nedre ekstremiteter; dyslipoproteinæmi, aterosklerose; mavesår og duodenalsår.

"Amlodipin" er velegnet til behandling af hypertension hos gravide kvinder, mørkhudede patienter og børn over 6 år.

Calciumantagonister har en afslappende effekt på livmoderens muskler, hvilket skal tages i betragtning ved ordinering af et lægemiddel i de sidste uger af graviditeten.

Indgivelsesmåde og dosering: hvordan skal man tage det?

Modtagelse af "Amlodipin" afhænger ikke af tidspunktet på dagen og kosten. Den anbefalede startdosis af saturation er 5 mg én gang dagligt. Korrektion udføres afhængigt af patientens følsomhed over for terapi og blodtryksindikatorer. Optagelsesregimet vurderes og korrigeres efter 14 dage fra kursusstart.

Koncentrationen af "Amlodipin" (aktive metaboliske produkter) i væv stabiliseres efter 7 dages systematisk brug. På grund af den jævne stigning i den hypotensive effekt er der ingen risiko for reflekspulsacceleration, afhængighed med langtidsbehandling.

"Amlodipin" bruges til grundlæggende monoterapi og i kombination med anti-iskæmiske lægemidler af andre klasser til patienter med koronararteriesygdom.

Samtidig behandling med flere antihypertensiva kræver ikke revision af dosis af "Amlodipin".

Lægemidlet bruges til hypertension hos børn over 6 år. Anbefalet regime: startdosis - 2,5 mg / dag, med utilstrækkelig hypotensiv effekt - korrektion efter 28 dage (op til 5 mg / dag).

Patienter med nyre- eller leverinsufficiens, ældre mennesker - en stigning i dosis af lægemidlet er tilladt med konstant overvågning af hæmodynamikken.

En skarp begrænsning eller seponering af lægemidlet forårsager ikke abstinenssymptomer.

Særlige instruktioner og symptomer på overdosering

Amlodipin er et meget brugt lægemiddel, derfor er det nødvendigt at bruge sikre kombinationer med:

diuretika ("hydrochlorthiazid")
blokkere af adrenerge receptorer ("Metoprolol", "Bisoprolol" og andre);
ACE-hæmmere (Ramipril, Lisinopril);
langtidsvirkende nitrater ("Sustak", "Nitrosorbit").

Samtidig indtagelse af "Amlodipin" og høje doser af "Simvastatin" bidrager til forstyrrelsen af sidstnævntes metabolisme. Den maksimale mængde af lipidsænkende lægemidler bør begrænses til 20 mg.

Den fælles brug af alkohol med "Amlodipin" påvirker ikke metaboliske hastigheder af ethanol. Internationale kliniske protokoller til behandling af kardiovaskulære patologier anbefaler at begrænse mængden af alkohol hos patienter med hypertension eller iskæmisk hjertesygdom.

I de første uger af behandlingen påvirker lægemidlet evnen til at køre biler og arbejde med komplekse mekanismer. Et fald i sværhedsgraden af reaktionen er ledsaget af migræne, svimmelhed og kvalmeanfald. I den indledende fase af behandlingen anbefales det at begrænse disse typer aktiviteter.

I tilfælde af forgiftning med "Amlodipin" er der et fald i tonus og udvidelse af perifere kar, som er ledsaget af takykardi, svimmelhed, kollaps (alvorlig arteriel hypotension).

Behandling af en overdosis af "Amlodipin":

maveskylning;
indførelsen af lægemidler, der trækker blodkarrene sammen;
infusion af glucoseopløsning med calcium;
konstant overvågning af parametrene for hjerteaktivitet, centralt venetryk, urinproduktion;
lægemiddelkorrektion af nye lidelser.

"Amlodipin" har stærke forbindelser med plasmaglobuliner, så dialyse er ineffektiv.

Kontraindikationer

Brugen af "Amlodipin" anbefales ikke til sådanne tilstande:

intolerance over for dihydropyridin eller andre komponenter;
alvorlig arteriel hypotension;
stødforhold;
obstruktion af udstrømningskanalen i venstre ventrikel (kritisk stenose af aortaklappen);
ustabil hæmodynamisk tilstand i 14 dage hos patienter med myokardieinfarkt;
progressiv angina pectoris;
systolisk dysfunktion af venstre hjerte (ejektionsfraktion mindre end 40%);
strenge af graviditet op til 12 uger.

Bivirkninger

Uønskede virkninger under behandlingen med "Amlodipin" er sjældne, hvis hovedsymptomer er angivet i tabellen.

Hyppige reaktioner

døsighed;
svimmelhed (svimmelhed);
migræne;
acceleration af hjertefrekvensen;
følelse af et sus af blod til ansigtet;
epigastriske smerter;
kvalme;
øget ødem i benene;
nedsat ydeevne.

Sjældne uønskede effekter

anafylaktiske reaktioner;
hyperglykæmi;
humørsvingninger, depression, angstlidelser;
tremor, paræstesi;
nedsat synsstyrke, diplopi;
hjerterytmeforstyrrelser;
sænkning af blodtrykket;
åndenød, åndenød følelse;
hoste;
tilstoppet næse;
madpassageforstyrrelse (afføringsforstyrrelse)
opkastning, tør mund;
forværring af pancreatitis, gastritis;
reaktiv hepatitis, kolestatisk gulsot, øget koncentration af leverenzymer i blodet;
hårtab, ændring i hudfarve;
øget svedtendens, kløe, udslæt;
fotofobi;
angioødem Quincke;
muskelspasmer;
ledsmerter;
dysuriske manifestationer: natturi, hyppig vandladningstrang;
impotens;
udvidelse af mælkekirtlerne hos mænd;
udsving i kropsvægt.

Analoger af "Amlodipin": hvordan erstattes lægemidlet?

Producenten af det originale lægemiddel med navnet "Norvask" (farmaceutisk firma Pfizer, USA) producerer lægemidlet i en dosering på 5 og 10 mg.

Generiske lægemidler er lægemidler med en identisk mængde aktiv ingrediens, men til en lavere pris. Den høje pris på det originale lægemiddel, høj efterspørgsel på grund af den hyppige ordination af denne gruppe lægemidler er hovedårsagerne til udseendet på det russiske marked af analoger af indenlandsk og importeret produktion:

Amlodipin Rusland;
Agen, Tengisal, Tjekkiet;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indien;
Amlo-Sandoz Polen / Slovenien;
Amlodipin-Pfizer Tyskland;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Tyrkiet;
Amlokor Bulgarien;
Amlodipin-Zentiva Israel;
Normodipin, Emlodine Ungarn;
Tenox Slovenien.

Lægemiddelerstatninger er lægemidler med en lignende farmakodynamisk virkning og en liste over indikationer på grund af påvirkningen af en anden aktiv ingrediens. De vigtigste erstatninger for "Amlodipin" er repræsentanter for calciumkanalblokkere af andre klasser:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Tyskland;
Nitresal Tjekkiet;
"Nimodipin".

Det farmaceutiske marked tilbyder kombinerede præparater af "Amlodipin" med andre antihypertensiva. Det er strengt forbudt at tage en erstatning uden at konsultere en læge. Forskellige aktive stoffer adskiller sig i spektrum og sværhedsgrad af virkningerne, kompatibilitet med de taget medicin.

Konklusioner

En enkelt brug af "Amlodipin" af patienter med arteriel hypertension giver et stabilt fald i trykket i 24 timer. På grund af den jævne stigning i den farmakologiske effekt er der ingen symptomer på akut hypotension.

Pleiotropisk (multidirektional) handling "Amlodipin" styrer forløbet af sygdomme, der ofte ledsager hypertension - diabetes mellitus, metabolisk syndrom, åreforkalkning, obstruktiv lungesygdom og gigt.

Før du bruger "Amlodipin", skal du konsultere en læge og omhyggeligt studere instruktionerne.