Krænkelse af blodets rheologiske egenskaber med en stigning i aktiviteten af koagulationssystemet (koagulation) fører til dannelse af blodpropper og blokering af blodkar. Myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde, koldbrand i underekstremiteterne og indre strukturer er konsekvenserne af en sådan ubalance i kroppen. For i praksis at forhindre massiv trombose anvendes antikoagulantia - lægemidler, der forhindrer dannelsen af blodpropper. Et af de ældste, tilgængelige og brugte midler er heparin, der fås fra kvægets lungevæv.
Brugsanvisning
Heparin er en højmolekylær forbindelse med en masse på 16.000 Dalton, som produceres af mastceller (vævsbasofiler) i blodet sammen med histamin og andre biologisk aktive stoffer.
Heparins virkningsmekanisme er forbundet med blokering af blodkoagulationsfaktorer, aktivering af det antikoagulerende system (på grund af interaktion med antithrombin III, hvis funktion øges 700 gange). Således forlænges tiden for plasmahæmostase, dannelsen af blodpropper reduceres.
Lægemidlets egenskaber afhænger af fraktionen:
- lav - forhindre dannelsen af blodpropper;
- medium - forårsager hypokoagulation, forlænger protrombintiden;
- høj - har blodpladehæmmende egenskaber, reducerer "vedhæftningen" af blodplader.
Derudover har Heparin andre farmakologiske virkninger, hvilket fører til udbredt anvendelse i praksis:
- antiinflammatorisk og immunsuppressiv - undertrykker antistof-antigenreaktioner, aktivering af komplementsystemet;
- antiplatelet - "udtynding" af blodet;
- hypoglykæmisk - ved at øge aktiviteten af insulin, reducere blodsukkerniveauet;
- antiallergisk: heparin virker som en antagonist af histamin - den vigtigste formidler af allergi;
- antiaterosklerotisk ved at reducere koncentrationen af kolesterol og beta-lipoproteiner i blodplasmaet;
- øger udskillelsen af skjoldbruskkirtelhormoner;
- vanddrivende (svagt vanddrivende middel).
Det brede spektrum af virkninger af lægemidlet kræver omhyggelig brug på grund af alvorlige komplikationer.
Lægemidlet trænger ikke ind i føtoplacentalbarrieren, hvilket gør Heparin til det foretrukne lægemiddel til behandling af trombose hos gravide kvinder.
Indikationer for brug
Instruktioner til brug af Heparin antager brugen af lægemidlet i følgende tilfælde:
| Injektionsform (subkutan eller intravenøs) | Aktuelt (salve, spray eller gel) |
|---|---|
|
|
Derudover bruges medicin til at skylle katetre, der er placeret for langvarig venøs adgang.
I medicinsk praksis anvendes ufraktioneret (hel) heparin oftest. Men der er moderne lægemidler - lavmolekylære analoger, som ofte bruges til at forhindre trombedannelse hos patienter med akut eller kronisk nyresvigt i hæmodialyse (Enoxyparin, Fraxiparin).
Sammensætning og doseringsformer
Lægemidlet er tilgængeligt til parenteral (hætteglas med opløsning til injektion) og ekstern brug.
Produktets sammensætning, afhængigt af formen, er vist i tabellen.
| Injektionsform (subkutan eller intravenøs) | Aktivt stof | Understøttende komponenter |
|---|---|---|
| Injektionsvæske, opløsning (10 hætteglas á 5 ml pr. pakke) | Heparin Natrium i en koncentration på 5000 IE / ml |
|
| Gel til ekstern brug (rør på 30 eller 50 gram) | Natriumheparin 1000U/g |
|
| Heparinsalve (rør på 50 og 100 gram) |
|
|
Der er ingen oral form til intern administration (tabletter, kapsler, sirup) med heparin, da det aktive molekyle ødelægges af enzymer i fordøjelseskanalen, før det kan trænge ind i blodbanen.
Dosering og indgivelsesmåde
Valget af den effektive dosis af lægemidlet, administrationsvejen og varigheden af forløbet afhænger af personens patologi, alder og vægt. Oftest i indlæggelsesbehandling ordineres subkutane injektioner af Heparin, som bruges i en dosis:
- med myokardieinfarkt - 7500 IE 3 gange om dagen eller 10000-12500 IE 2 gange om dagen;
- præoperativ forebyggelse af tromboemboliske komplikationer, 2500-4000 IE 2 timer før interventionen og hver 6.-8. time efter.
Teknikken til subkutan injektion (oftest i maven) involverer brugen af en speciel sprøjte ("insulin") til nøjagtig dosering med indføringen af nålen i en vinkel på 30 °.
Intravenøse væsker bruges til at yde akut lægehjælp til:
- venøs og arteriel tromboembolisme (pulmonal, mesenterisk, cerebral, nyrekar) i henhold til algoritmen op til 10.000 IE i en strøm, derefter gennem en dispenser-perfuser 25-40 tusind IE / dag. For børn beregnes den nødvendige dosis efter vægt: den første dosis er 50 U / kg, derefter - 20 U / kg / time.
- DIC syndrom (hyperkoagulerbar fase) - indtast 2500-4000 U / dag.
Parenterale manipulationer udføres af en læge eller plejepersonale.
Lokal brug af lægemidlet (gel, salve) er ordineret til patienter med patologier af overfladiske kar (åreknuder, tromboflebitis, trombose af hæmoride vener). Applikationsfunktioner:
- produktet påføres i et tyndt lag på huden 2-3 gange om dagen;
- med hæmorider - injiceret med en gasbind eller under en bandage (med den ydre placering af knuderne);
- varigheden af lokal terapi bestemmes af den behandlende læge, normalt op til 3 uger;
- kan ikke påføres beskadiget hud (sår), slimhinder og i området med purulent betændelse.
For at forhindre overdosering og effektiviteten af den valgte mængde anvendes koagulogramkontrol, en specifik indikator er APTT (aktiveret partiel tromboplastintid).
Kontraindikationer
Lægemidlets udtalte antikoagulerende virkning og virkningen på andre organer og systemer danner en liste over tilstande, hvor heparin er kontraindiceret:
hæmoragisk diatese: trombocytopati, trombocytopeni, vaskulitis (vaskulær patologi), hæmofili;- overfølsomhed (allergisk reaktion) over for lægemidlets komponenter;
- mavesår i maven og tolvfingertarmen;
- ondartede neoplasmer;
- hæmoragisk slagtilfælde eller skade på centralnervesystemet;
- endokrine patologier i skjoldbruskkirtlen (med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus);
- ondartet arteriel hypertension;
- infektiøs endokarditis (på grund af en øget risiko for, at en blodprop skiller sig fra ventilen);
- adenom i prostatakirtlen (kontraindikation til rektal brug).
hæmoragisk diatese: trombocytopati, trombocytopeni, vaskulitis (vaskulær patologi), hæmofili;Det er forbudt at injicere heparin i den tidlige postoperative periode efter neurokirurgiske, abdominale og oftalmologiske indgreb, i tilfælde af brug af epidural anæstesi.
Værktøjet bruges ikke, hvis reglerne for fremstilling eller opbevaring af løsningen overtrædes.
Bivirkninger
Heparin tilhører gruppen af mucopolysaccharider af animalsk oprindelse med en bred vifte af farmakologiske virkninger, derfor er der en række bivirkninger af lægemidlet:
- allergiske reaktioner: rødme eller udslæt i lægemidlets anvendelsesområde. Med parenteral administration - tåredannelse, feber, bronkospasme;
- svimmelhed;
- nedsat appetit, kvalme;
- øget blødning - petekkier på huden;
- gastrointestinale, renale, næseblod;
- forbigående hårtab (alopeci), osteoporose, arteriel hypotension (på grund af et fald i syntesen af aldosteron i binyrerne) - med langvarig brug;
- øget aktivitet af leverenzymer (sjælden).
Risikoen for blødning øges ved samtidig brug af Heparin med indirekte antikoagulantia (Warfarin, Syncumar), ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (Aspirin).
Lægemidlet anbefales ikke til brug med alkohol, høje doser af antibiotika på grund af en signifikant stigning i aktiviteten af levertransaminaser.
Overdoseringssymptom og deres behandling
Brugen af heparin uden at følge opskriften, især når det administreres intravenøst, er ofte ledsaget af tegn på en overdosis i form af blødning fra mave-tarmkanalen, urinvejene, kønsorganerne og nogle gange kutant hæmoragisk udslæt.
Derudover er komplikationer mulige ved kutan brug over et stort område (for eksempel hos børn - fra fødder til knæ).
I tilfælde af forgiftning er hepariniseret plasma ikke tilbøjelig til selvdestruktion af processen, derfor er specifik modgiftbehandling påkrævet - en 1% opløsning af protaminsulfat.
Dosisberegning: 1 mg antivenom binder 100 E heparin. 50 % af midlerne skal administreres inden for de første 90 minutter efter debut af symptomer på en overdosis, resten inden for 3 timer.
Derudover anvendes patogenetisk og erstatningsterapi, om nødvendigt, plasmatransfusion.
Analoger og erstatninger af lægemidlet
Det moderne farmaceutiske marked tilbyder en række lægemidler - analoger af Heparin til lokal og parenteral brug:
- geler: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb gel spray;
- salve: Trombofobe;
- injektionsopløsning: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.
I kardiologisk praksis anvendes ofte heparin-erstatninger - indirekte antikoagulantia, som hjælper med at bekæmpe øget trombedannelse ved længere tids brug. For patientens bekvemmelighed er midlerne tilgængelige i form af tabletter - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Effektivitetskontrol for præparater af denne korn er en INR (International Normalized Ratio) indikator, som skal udføres strengt i henhold til en særlig ordning
Konklusioner
Heparin er et stærkt antikoagulerende middel, der oftest bruges på hospitaler på grund af dets brede vifte af virkninger og en høj risiko for overdosering. Korrekt valgt koncentration af lægemidlet bruges til øget dannelse af blodpropper, myokardieinfarkt, slagtilfælde og andre tromboemboliske patologier. Udvælgelsen af dosis, metode og hyppighed af administration reguleres af lægen afhængigt af patientens følsomhed og tilstedeværelsen af risikofaktorer (alderdom, alkoholisme, brug af andre stoffer).
